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关于α-糖苷酶抑制剂,您有疑惑吗?
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    发表时间:2018-01-17

  降糖药物分为多种类型,糖尿病患者要根据自己的患病特点选择适宜的降糖药物。但是α-糖苷酶抑制剂可谓是一种作用独特的降糖药物,因为这种药物的降糖机制不是促进胰岛素分泌也不是促进外周组织对血糖的利用,而是通过抑制肠道对葡萄糖的吸收从而达到明显降低餐后血糖的效果。

  α-糖苷酶抑制剂的作用机制   α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。而我国糖尿病患病的一大特色为:与西方人相比,中国人的血糖升高以餐后血糖升高为主,原因与种族、饮食习惯有一定的关系,我国居民饮食以米面等碳水化合物为主,这造成了中国人餐后血糖容易高。从这点来看,α-糖苷酶抑制剂是非常适合我国糖尿病患病特色的一种降糖药物。   但是很多人对α-糖苷酶抑制剂的降糖机制存在一定的困惑。西京医院内分泌科主任姬秋和教授说,α-糖苷酶抑制剂可以竞争性抑制小肠微绒毛刷状缘上的a-糖苷酶,从而延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖。为什么说是“延缓”,而不是“抑制”呢,我们还需要对a-糖苷酶进行一定的了解。
  α-糖苷酶是什么?   葡萄糖苷酶是糖苷水解酶大家族中的一大类酶,主要功能为水解葡萄糖苷键,释放出葡萄糖,是生物体糖代谢途径中不可或缺的一类酶。在生理状态下,小肠上、中、下3段均存在α-糖苷酶,但以小肠上段为吸收的主要部位。因此,α-糖苷酶抑制剂可通过竞争性抑制小肠上段上皮细胞的α-糖苷酶(如:麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶),使双糖向单糖(主要为葡萄糖)的转化减少,从而延缓糖类的吸收,降低餐后高血糖。   在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后小肠上段α-糖苷酶可被抑制,而糖的吸收仅在中、下段,故吸收面积减少,吸收时间后延,从而对降低餐后高血糖有益。   α-糖苷酶抑制剂正确服用方法   不同降糖药物的服用方法不同,是因为降糖药物发挥作用的时间不同,如二甲双胍建议在餐中或餐后服用,噻唑烷二酮类药物服药时间与进餐无关,一些磺脲类药物则要在餐前30分钟服用,那么α-糖苷酶抑制剂可在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量因人而异,由于此类药物在肠道竞争性一直碳水化合吸收发挥降糖作用,所以发挥降糖作用需要碳水化合物参与。糖尿病患者的具体服用量需要咨询医生。   不良反应有哪些?   胃肠道反应   α-糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等。解决方法为:服药时从小剂量开始,逐渐加量是减少不良反应的有效方法。姬秋和教授提到,如果肠胀气等症状明显,也可以在饭中服用此类药物,当然药效也会有所降低。   低血糖   《中国2型糖尿病防治指南(2013)》指出,单独服用本类药物通常不会发生低血糖;合用α-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜来升高血糖。姬秋和教授介绍说,淀粉类和蔗糖类食物升糖很慢,不能满足低血糖纠正的需要。这与α-糖苷酶抑制剂会竞争性抑制小肠上段上皮细胞的α-糖苷酶,使双糖向单糖(主要为葡萄糖)的转化减少,从而延缓糖类的吸收是同一个道理。因此,淀粉类和蔗糖类食物不适用于服用糖苷酶抑制剂患者的低血糖治疗。   肝肾功能异常者要为啥要慎用此药?   糖尿病患者口服α-糖苷酶抑制剂很少被吸收入血,主要在肠道降解或以原形随粪便排泄,所以对肝肾功能影响较小,但是对于个别患者,尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此,应考虑在用药的前6~12个月监测肝酶的变化,但停药后肝酶值会恢复正常。   临床观察阿卡波糖的作用及耐受性的结果未揭示在肾功能异常的患者中该药有潴留现象,但在肾小球滤过率<30毫克/分者及临床肝病病情重者应禁用此药,有肝酶异常者应谨慎使用,且以不用为妥(内容来源:《中国糖尿病杂志》)。肝肾功能异常的糖尿病患者是否可以服用α-糖苷酶抑制剂还需具体咨询医生。   糖尿病前期治疗的药物有哪些?   糖尿病前期大家并不陌生,是介于健康与糖尿病之间的特殊时期,在糖尿病前期大多建议大家通过饮食、运动等生活干预方式来控制血糖,但是当生活方式干预6个月以上而血糖仍控制不佳或高血糖发展时可以考虑进行药物治疗。目前临床常用的药物分为三类——二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂和噻唑烷二酮类。对于仅有空腹血糖受损的人群来说,首选二甲双胍,如果服用二甲双胍不耐受,可以选择阿卡波糖或者噻唑烷二酮类药物。对于糖耐量受损即餐后血糖高的人,首选阿卡波糖,如果服用阿卡波糖不耐受,可以选择噻唑烷二酮类药物,如罗格列酮、吡格列酮。空腹血糖受损和糖尿病减低同时存在的人,选择二甲双胍或阿卡波糖,如果6个月单药治疗不达标,可联合使用。对于二甲双胍或阿卡波糖不耐受的人,可以选择噻唑烷二酮类药物(内容来源:《中国内分泌代谢杂志》)。   降低心血管事件的发生率   餐后高血糖是导致心血管并发症和死亡的高危因素。因此,控制餐后高血糖可显著降低糖尿病患者发生心血管并发症和死亡的危险。研究显示,α-糖苷酶抑制剂可显著降低心血管事件的发生率达35%,其中心肌梗死发生率的降低最显著,其他心血管事件发生风险亦可降低。   α-糖苷酶抑制剂并不是通过刺激胰岛素分泌来降低血糖的,它在降低餐后血糖的同时,还可降低餐后胰岛素水平,因此说明α-糖苷酶抑制剂还可增加胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,而胰岛素抵抗也是心血管疾病发生的危险因素。
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