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必须熟知的 4 大常用胰岛素类似物
  • 文章来源:互联网

    发表时间:2018-01-18

  胰岛素及其类似物在糖尿病治疗中占重要地位。胰岛素按照来源大致可以分为4种:动物来源胰岛素、半合成人胰岛素、基因重组人胰岛素和胰岛素类似物。

  这之中,胰岛素类似物因其独有特点而优势明显。今天,咱们就来唠唠胰岛素类似物。   问胰岛素类似物是什么?   就是利用重组DNA技术,通过对「人胰岛素」的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物。   该类似物可模拟正常胰岛素分泌和作用,结构、理化性质和药动学特征与普通胰岛素不同。   问胰岛素就可降糖,要类似物作甚?   人胰岛素基本结构为六聚体,皮下注射后要解离成为二聚体和单体才能吸收,这样延长了可溶性人胰岛素皮下给药时的起效时间,因此应在餐前30min注射以使单体胰岛素能够在血糖水平升高前进入血循环。   事实上,大部分患者未能做到餐前注射胰岛素,而在进餐时才注射,这种注射时间提前量不够的结果是:   (1)患者会出现餐后血糖峰值过高。   (2)由于餐后高血糖消退后血胰岛素水平仍然维持在高水平,因而还增加了发生低血糖的危险性。   所以,胰岛素类似物—注射后能快速吸收的胰岛素制剂,可以在餐前即刻注射,给患者带来方便,贴合人体需要。   问临床有哪些常用胰岛素类似物呢?   目前已经用于临床的主要有4种(此未包括预混):   1.赖脯胰岛素   构成:将人胰岛素的B28和B29位脯氨酸和赖氨酸的顺序调换,减少了二聚体内单体间的非极性接触,使胰岛素的自发聚合特性发生改变,从而易于解离。   适应症:适用于治疗需要胰岛素维持正常血糖稳态的成人糖尿病患者。   禁忌:赖脯胰岛素在低血糖发作时严禁使用。对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。   代表:优泌乐   2.门冬胰岛素   构成:利用啤酒酵母属,将人胰岛素B链第28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替,利用电荷的排斥作用阻止胰岛素单体或者二聚体的自我聚集,从而迅速吸收。   适应症:用于治疗糖尿病。   禁忌:低血糖发作时严禁使用。对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者禁用。   代表:诺和锐   看到这里有没有发现一个共同点?赖脯胰岛素和门冬胰岛素皆为超短效胰岛素类似物—短时间内迅速起效,所以在使用后必须尽快补充碳水化合物防止出现低血糖症状。   下面就该超长效胰岛素了。   3.甘精胰岛素   构成:通过甘氨酸代替胰岛素A链21位门冬氨酸,并在B链末端增加两个精氨酸,从而改变分子间的相互作用。   当PH=4时为澄清液体状态,当注射到皮下PH变为7.4时则形成细小的微沉淀。从而使分子六聚体的稳定性增加,使得吸收延迟,有效作用呈平坦直线。   代表:来得时   4.地特胰岛素   构成:地特胰岛素在第B链29位连接了一个C14游离脂肪酸,同时去掉B30位氨基酸。本身是澄清溶液,分子以六聚体形式存在,但是可以和循环中的白蛋白可逆性结合,从而进一步延长作用时间。
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